泰地罗新的作用机理同其他大环内酯类药物一样，能与敏感菌的核糖体50S亚基结合，通过对转肽作用和/或mRNA位移的阻断而抑制肽链的合成和延长，影响细菌蛋白质的合成，进而起到抑菌和杀菌作用。

泰地罗新消化道内吸收率很低，肌肉、皮下注射吸收迅速，达峰时间短，消除半衰期长，生物利用度高，由于其为有机碱，脂溶性较高，因此在动物体内分布广泛。

泰地罗新对支气管和肺的亲和力较高，各组织中，肺组织药物浓度最高且作用持久。泰地罗新具有特殊的三氮结构，注射后吸收更迅速，细菌外壁穿透能力更强，与细菌核糖体蛋白结合位点更多，从而使其抑菌和杀菌的作用比一般的大环内酯类抗生素更强。同时其特殊的三氮结构可以延长泰地罗新在肺组织和支气管液中有效浓度时间。