加米霉素白色或米黄色粉末，不溶于水，在高温条件下稳定，对光不敏感，重结晶后只有一种构型。

加米霉素是是十五元环大环内酯类化合物，结构中7α为氮杂环结构，可使加米霉素在生理PH条件下能够被快速吸收，且在靶组织中长时间维持有效浓度。

大鼠口服单次剂量显示加米霉素具有低的急性毒性。致死量超过2000mg/kg.bw。对呼吸速率、体温、血压和心率没有影响。但一些动物出现低温、脱毛、流涎和腹泻等现象。体重200kg牛按每天0、6、18、30mg/kg.bw（在第0、5、10d时，3倍剂量）给药，第1d观察到18和30mg/kg.bw剂量组出现疼痛，在第4d疼痛消失。45%的牛注射部位出现肿胀，3～14d后，大部肿胀现象消失，部分持续到35d。研究结果显示，在有效的剂量范围内，牛有很好的耐受性。大鼠按每日0、1、3、10、100mg/kg.bw口服给药，连续13w，进行重复剂量毒性研究，结果确定其NOEL（NoObservedEffectLevel，最大无作用剂量，也称为未观察到作用剂量）为10mg/kg.bw。小鼠按每日0、50、100、500mg/kg.bw口服给药，进行重复剂量毒性研究，结果确定其NOEL为100mg/kg.bw。

研究显示加米霉素无“三致”作用（致癌、致畸、致突变）和神经毒性，无遗传毒性。