氟苯尼考的作用原理
氟苯尼考为白色或类白色结晶性粉末、无臭、味苦,在二甲基甲酰胺中极易溶解,在甲醇中溶解,在冰醋酸中略溶,在水或氯仿中微溶解,是在八十年代后期成功研制的一种新的兽医专用氯霉素类的广谱抗菌药。
氟苯尼考通过抑制肽酰基转移酶活性而产生广谱抑菌作用,抗菌谱广,包括各种革兰氏阳性、阴性菌和支原体等。本品通过脂溶性可弥散进入细菌细胞内,主要作用于细菌70s核糖体的50s亚基,抑制转肽酶,使肽酶的增长受阻,抑制了肽链的形成,从而阻止蛋白质的合成,达到抗菌目的。对耐氯霉素和耐甲砜霉素的痢疾志贺氏菌、伤寒沙门氏菌、大肠杆菌及耐氨苄西林流感嗜血杆菌的MIC均为0.5μg/ml。
本品抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体均有强效,口服吸收迅速,而且口服及注射后体内过程损失小,经过体内生物酶的代谢分解释放出酯和氟苯尼考,酯克服了细菌的抗药性。氟苯尼考靶向定位,发挥药物极效作用于生物体,用量小,效果快,半衰期长,主要经肾排泄。应用于可溶性粉、口服液、注射液等剂型。 |
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